脂質體(Liposomes)的概念最早于1965年由Bangham等人提出,現(xiàn)在普遍指將磷脂等類脂質分散于水中所形成的具有雙分子層包裹水相結構的封閉小囊泡,因其結構與生物膜類似,故又可稱之為人工生物膜(artificial biological membrane)。作為基于脂質的藥物載體,脂質體受到廣泛的重視和研究,不僅因為其主要制備原料磷脂是人體細胞的固有組分,使脂質體有良好的生物相容性而沒有免疫原性,而且脂質體可制備為納米級的顆粒,使其更容易透過血管壁和細胞膜等生物屏障。
脂質體的制備方法可分為主動載藥法和被動載藥法兩種。被動載藥法中脂質體的形成和藥物的裝載同步完成,而主動載藥法則是先形成空白脂質體再載入藥物。
脂質體的優(yōu)勢
1. 載藥范圍廣
脂溶性藥物可定位在雙分子層脂質膜之間,兩親性藥物可定位在水相和膜內(nèi)部交界處的磷脂上,親水性藥物定位在水相中。
2. 給藥途徑多樣
除了最常見的注射給藥途徑,脂質體還適用于口服給藥、眼部給藥、肺部吸入給藥以及經(jīng)皮給藥途徑。
3. 具有靶向性
普通脂質體具有肝、脾組織靶向性,經(jīng)過單克隆抗體和其他抗體修飾后脂質體可具有特定靶向性。
4. 具有長效性
長循環(huán)脂質體可延長藥物在血液中的滯留時間,有利于增長藥效。
5. 組織相容性好
憑借與生物膜類似的結構,脂質體有很好的細胞親和性和組織相容性,可長時間吸附在靶細胞周圍,還可以直接進入細胞,經(jīng)溶酶體消化釋放藥物。
6. 可降低藥物毒性
藥物被脂質體包封后,在心、腎中累積量比游離藥物低得多,因此可將對心、腎具有毒性的藥物制備成脂質體來達到降低藥物毒性的作用。
7. 可提高藥物穩(wěn)定性
對于一些在特定環(huán)境中不穩(wěn)定的藥物可受到脂質體雙分子層的保護,提高某些藥物的穩(wěn)定性。